آشنایی با داروی آسپرومازین

آسه پرومازین مالئات ( استیل پرومازین ) از مشتقات فنوتیازینی است که بصورت پودر زرد رنگ ، بدون بو و تلخ مزه می باشد .این دارو فنوتیازین نرولپتیک است . هر چند نحوه اثر دقیق ان بطور کامل مشخص نشده است .ولی فنوتیازین ها از طریق مهار گیرنده های پس سیناپسی دوپامین ، و همچنین از آزادسازی آن در سیستم عصبی مرکزی جلوگیری کرده و میزان ترن اوور دوپامین را افزایش می دهد .عده ای بر این عقیده هستند که این دارو قسمت هایی از سیستم فعال کننده مشبک که مسئول کنترول دمای بدن ، میزان متابولیسم پایه ، تهوع ، تون وتزوموتور ، توازن هورمونی و هوشیاری است را تضعیف می کند .بعلاوه ، فنوتیازین ها ، درجات متفاوتی از اثرات آنتی کولینرژیک ، آنتی هیستامینیک ، آنتی اسپاسمودیک ، و مهار گیرنده آلفا آدرنرژیک را دارا می باشند .
اولین اثر مطلوب در دامپزشکی ، اثر آرامبخشی آن است . سایر اثرات شامل اثرات ضد تهوع ، ضد اسپاسم و کاهش دمای بدن می باشد .برخی از محققین ، نشان داده اند که این دارو ، دارای اثرات ضد تشنج نیز می باشد .ولی در دامپزشکی عموما این دارو در حیوانات مبتلا به صرع و یا مستعد به تشنج ( مثلا بعد از میلوگرافی ) تجویز نمی شود .ضاهرا در این موارد ایجاد تشنج می کند .
این دارو می تواند تعداد تنفس را کاهش دهد ولی بررسی ها نشان داده است که اثرات این کاهش بر روی گازهای خونی ، ph خون و یا میزان اکسی هموگلوبین اشباع شده ، بسیار ناچیز و یا هیچ است . کاهش هماتوکریت که وابسته به مقدار مقدار دارو میباشد سی دقیقه بعد از مصرف آن در سگ و اسب دیده شده است .در اسب این کاهش وایسته به مقدار دارو بوده و می تواند تا 50 درصد قبل از تجویز دارو کاهش یابد . که احتمالا به علت تجمع خون در طحال می باشد .
در سگ همزمان با کاهش فشار خون شریانی توسط این دارو ، فشار سیاهرگی مرکزی افزایش یافته ، برادی کاردی ناشی از اثرات واگ ، و ایست گذرای دهلیزی بطنی ایجاد می شود .برادی کاردی ممکن است توسط رفلکس ثانویه تاکی کاردی ، که در اثر کاهش فشار خون ایجاد می شود جبران گردد . آسه پرومازین همچنین دارای اثرات آنتی دیس آریتمی می باشد . نشان داده شده است که این دارو ، از آریتمی های ایجاد شده توسط باربیتورات های بسیار کوتاه اثر و فیبریلاسیون ایجاد شده توسط هالوتان و اپی نفرین ، جلوگیری می نماید .



موارد مصرف آسه پرومازین :
تجویز آسه پرومازین در سگ و گربه و اسب تایید شده است .تجویز درمانی جهت سگ و گربه ، شامل داروی کمکی برای کنترول حیوانات شرور ، کاهش خارش پوست تحریک شده ، ضد تهوع در کنترول استفراغ ناشی از مسافرت ( motion sickness ) و تجویز قبل از هوشبری می باشد .
آسه پرومازین، به عنوان یک مسکن/آرامبخش در درمان رفتار بد سگ و گربه ، که اخیرا جابجا شده اند تجویز می گردد . استفاده از آن برای تسکین در طول سفر بحث انگیز است .و مصرف دارو به مدت طولانی برای این منظور توصیه نمی شود .
در اسب از این دارو به عنوان داروی کمکی برای کنترول حیوانات متمرد و در ترکیب با بی حس کننده های موضعی جهت انجام اعمال جراحی ودرمانی تجویز می گردد .
هر چند که اثرات آرامبخشی این دارو در خوک ، گاو ، خرگوش ، گوسفند و بز به اثبات نرسیده است اما تجویز می گردد .
این دارو در خوک های حساس به هالوتان احتمال وقوع افزایش خطرناک دمای بدن را کاهش می دهد .
فارماکینتیک دارو :
فارماکینتیک این دارو توسط ballard و همکاران در سال 1982 بررسی شده است . این دارو در نسبت وسیعی در بافت ها منتشر می شود و بیش از 99 درصد دارو به پروتئین های پلاسما باند می گردد .شروع اثر دارو نسبتا آهسته می باشد .بطوریکه در تزریق وریدی پس از 15 دقیقه مشاهده می گردد . اوج اثر دارو سی تا شصت دقیقه پس از تجویز دارو دیده می شود . نیمه عمر حذف این دارو در اسب حداکثر 3 ساعت است .
این دارو در کبد متابولیزه می گردد و به صورت متابولیت های کونژوگه و غیر کونژوگه از طریق فیلتراسیون کلیوی دفع می گردد . متابولیت های این دارو ممکن است بیش از 96 ساعت پس از آخرین تجویز در ادرار اسب دیده شود .این دارو در اسب های مسابقه از چهار روز قبل نباید تجویز گردد .
موارد منع مصرف :
حیوانات پس از تجویز این دارو به مقادیر کمی از هوشبر های عمومی نیاز دارند .برای حیوانات مبتلا به نقص عملکرد کبدی ، بیماری های قلبی و ضعف عمومی ، باید همراه با مراقبت ، مقادیر کم دارو تجویر شود .. بدلیل اثرات کاهش فشار خون ، در حیوانات دچار شوک ، یا موارد کاهش حجم مایعات ، منع تجویز نسبی دارد .
فنوتیازین ها در حیوانات مبتلا به کزاز و یا مسمومیت با استریکنین ، بدلیل اثر بر روی سیستم اکسترا پیرامیدال ، منع تجویز نسبی دارد .
تزریق وریدی به آرامی باید صورت پذیرد .و از تزریق شریانی در اسب به دلیل احتمال ایجاد هیجان و یا ضعف شدید مغزی تشنج و مرگ پرهیز شود .
بدلیل اثر بر روی مرکز تنظیم دمای بدن برای حیوانات بسیار جوان و یا نحیف ، با احتیاط تجویز گردد .
آسپرومازین هیچ گونه اثرات ضد دردی نداشته و باید جهت کنترول درد از مسکن های مناسب استفاده شود .
اثرات آسپرومازین در سگ به صورت انفرادی بروز می کند و وابسته به نژاد است . . آسپرومازین به عنوان یک داروی مقید کننده ، باید در نهایت احتیاط در سگ های مهاجم مورد استفاده قرار گیرد چرا که ممکن است حیوان نسبت به تحریکات غیر ارادی حساس شده ، در برابر صدا ها یا محرک های حسی عکس العمل نشان دهد .در سگ های پیر میزان کم دارو اثرات دراز مدت دارد . نژاد های بزرگ و گری هاند ( تازی ) بینهایت به دارو حساس می باشند .در حالیکه نژاد تریر تا حدی مقاومند .نژاد باکسر (boxer) نسبت به اثرات کاهش فشار خون و برادی کاردی این دارو بسیار حساس می باشد . و باید در سگ های جوان این نژاد با احتیاط تجویز شود . جهت رفع اثرات برادی کاردی این دارو می توان از آتروپین کمک گرفت .
از لحاظ تئور ی ( اثبات نشده ) مصرف این دارو در گاو ، زمانی که از هوشبری های عمومی نیز استفاده می شود باعث برگشت محتویات شکمبه می گردد .

گردآوری: رضا ترابی

با تشکر ویژه از دکتر باقرزاده

اختصاصی میهن پت

آسپرومازین ، به دلیل تشدید اثرات ارگانو فسفات ها باید یک ماه قبل از آخرین تجویز داروهای انگلی ارگانو فسفره ( تریکلروفن ) تجویز شود .چرا که سبب اثرات تضعیف کنندگی سیستم عصبی مرکزی برخی داروها باربیتورات ها ، **** ها ، هوشبر های عمومی و مانند آنها ) در صورت مصرف همزمان با آسپرومازین افزایش می یابد .
مصرف همزمان کنیدین و فنوتیازین ها ، سبب تشدید اثرات تضعیف قلبی می گردد .
داروهای ترکیبی ضد اسهال مانند کائولین و پکتین و ترکیبات بیسموت ساب سالیسیلات . آنتی اسیدها ممکن است جذب خوراکی فنوتیازین ها را کاهش دهند .
فنوتیازین ها گیرنده های آلفا آدرنرژیک را مهار می کنند و اگر به طور همزمان از اپی نفرین استفاده شود ، بدلیل تحریک گیرنده های بتا آدرنرژیک ، با گشاد کردن عروق ، سبب افزایش ضربان قلب می گردند .
در تجویز همزمان فنوتیازین ها ، متابولیسم فنی توئین کاهش می یابد . افزایش اثرات پروکائین ، در تجویز توام با آن مشاهده شده است .
در مصرف همزمان ****ها با آسپرومازین ، ممکن است اثرات فشار خون افزایش یابد . در تجویز همزمان با **** ها ، میزان تجویز آسپرومازین کاهش می یابد.
مقدار تجویز دارو :
توجه : اکثر متخصصین بالینی معتقدند که مقدار توصیه شده ، توسط کارخانجات سازنده ، برابر با 0.5- 2.2 mg/kg برای سگ و گربه ، ده برابر بیشتر از مقداری است که در اغلب درمان ها مورد نیاز می باشد .تزریق وریدی آهسته انجام شده ، پانزده دقیقه جهت مشاهده اولین اثر دارو صبر شود .
سگ:
الف ) پیش درمانی : 0.03-0.05 mg/kg تزریق عضلانی ، یا خوراکی ، حداقل یک ساعت قبل از عمل جراحی ( جذب خوراکی قابل اعتماد نیست )
ب ) مقید کردن و آرام نگهداشتن حیوان :
0.025-0.2 mg/kg تزریق وریدی ، حداکثر تا 3 میلی گرم یا 0.1 – 0.025 mg/kg تزریق عضلانی
پیش بیهوشی : 0.1-0.2 mg/kg تزریق وریدی یا عضلانی ، حداکثر تا 3 میلی گرم
ج) برای کاهش بیقراری در حیوان دارای درد ( جایگزین داروهای ضد درد نشود ) :
0.05 mg/kg تزریق عضلانی وریدی یا زیر جلدی
گربه :
الف ) مقید کردن و آرام نگهداشتن حیوان :
0.05-0.1 mg/kg تزریق وریدی
ب) برای کاهش بی قراری در حیوان دارای درد ( جایگزین داروهای ضد درد نشود ) :
0.05 mg /kg تزریق عضلانی ، وریدی یا زیر جلدی ، در روز بیش از 1 میلی گرم تجویز نشود .
راسو :
الف ) به عنوان آرامبخش : 0.25-0.75 mg/kg تزریق عضلانی یا زیر جلدی . در راسوی باردار بدون عارضه بوده است . در حیوانات دهیدراته با احتیاط مصرف شود .
خرگوش / جوندگان /
الف : برای آرامبخشی : 1mg/kg تزریق عضلانی ، اثر داروحداقل 10 دقیقه بعد ظاهر می شود و برای یک تا دو ساعت باقی می ماند .
ب) پیش درمانی : 0.1-0.5 mg/kg تزریق زیر جلدی
ج) موش ، موش صحرایی ، هامستر ، خوکچهئ هندی ، چین چیلا :
0.5 mg/kg تزریق عضلانی
گاو :
الف ) آرامبخشی : 0.01-0.02 mg /kg تزریق وریدی یا 0.03-0.1 mg/kg تزریق عضلانی
اسب :
الف ) آرامبخشی خفیف : 0.01-0.05 mg/kg تزریق وریدی یا عضلانی اثر دارو پانزده دقیقه بعد از تزریق وریدی و سی دقیقه پس از تزریق عضلانی دیده می شود .
ب) ضد درد و آرامبخش : 0.02mg /kg همراه با بوپرنورفین ( 0.004 mg /kg وریدی ) یا زایلازین 0.6 mg /kg تزریق وریدی
ج) درمان کمکی جهت لامینایتیس ( در مرحله پیشرفته ) 0.66-0.1 mg /kg چهار تا شش بار در روز
گوسفند و بز : 0.05-0.1 mg/kg تزریق عضلانی .

ممنون از دکتر باقرزاده عزیز که همیشه مطالبشون مفید بوده برای همه دامپزشکان!

http://www.dr-bagherzadeh.******.com/

ممنون . عالی بود رضا جان